Obeticholic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Axit Obeticholic là một chất chủ vận thụ thể farnesoid-X (FXR) và được sử dụng để điều trị một số bệnh về gan. [A18696] Axit Obeticholic đã được cấp phép tăng tốc để điều trị viêm đường mật mật nguyên phát kết hợp với axit ursodeoxycholic. [A18696] Sự chấp thuận chỉ giới hạn ở đơn trị liệu ở những bệnh nhân không dung nạp với axit ursodeoxycholic hoặc kết hợp với axit ursodeoxycholic ở những người trưởng thành không đáp ứng đầy đủ với axit ursodeoxyholic. [A18696] Axit Obeticholic dùng đường uống, liên kết với thụ thể X farnesoid (FXR), một thụ thể được tìm thấy trong nhân của các tế bào ở gan và ruột. FXR là một bộ điều chỉnh chính của con đường chuyển hóa axit mật. Axit Obeticholic làm tăng lưu lượng mật từ gan và ức chế sản xuất axit mật trong gan, do đó làm giảm sự tiếp xúc của gan với mức độ độc hại của axit mật.

Dược động học:

Axit Obeticholic (còn được gọi là INT-747), là một chất chủ vận thụ thể X (FXR) mạnh, có khả năng sinh học bằng miệng. Vai trò chính của thụ thể X farnesoid (FXR) là chất điều hòa chuyển hóa mật và cholesterol trong gan, với dữ liệu tiền lâm sàng từ nhiều nghiên cứu cung cấp lý do mạnh mẽ cho sự tiến bộ của thuốc chủ vận FXR là phương pháp điều trị bảo vệ gan trong bệnh gan mạn tính.

Dược lực học:

Trong thử nghiệm 1, giảm ALP đã được quan sát đến cao nguyên vào khoảng 3 tháng ở hầu hết các bệnh nhân được điều trị bằng axit Obeticholic 5 mg mỗi ngày một lần. Tăng liều axit Obeticholic lên 10 mg mỗi ngày một lần dựa trên khả năng dung nạp và đáp ứng cung cấp giảm thêm ALP ở phần lớn bệnh nhân.